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咪定为有效的α2-肾上腺素受体亲和力比可乐定高8倍

网络 2022-11-15 06:59

右美托咪定是一种液体状态的药物,相较于其他的药物它是能够在水中溶解的,一般是以注射型药物使用,它的适用人群是有一定的局限的,比如说儿童就是不能够使用的,哺乳期的女性也是不能够使用的,而且它的用药剂量也是有一定局限的,可以从说明书上看到,那么右美托咪定说明书是什么?

右美托咪定(dexmedetomidine)别名盐酸右美托咪定;Dexmedetomidine Hydrochloride;Precedex。本品在水中及易溶解,在甲醇、无水乙醇中易溶,在无水乙醚、0.1mol/l盐酸溶液中几乎不溶,分子式:C13H16N2,分子量:200.28000。右美托咪定为有效的α2-肾上腺素受体激动剂,对α2-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍,临床上适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。

药理作用:右美托咪定为有效的α2-肾上腺素受体激动剂,对α2-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍。动物试验显示,缓慢地静注中低剂量右美托咪定(10~300mg/kg)对α2-肾上腺素受体具有选择性,而缓慢地静注高剂量右美托咪定(1000mg/kg)或快速静注则同时对α1和α2-肾上腺素受体起作用。在接受右美托咪定静注的健康志愿者或重病监护室中的手术后患者中,右美托咪定显示出镇静、镇痛和抗焦虑作用。10例健康志愿者静注推荐剂量范围内的右美托咪定(0.2~0.7mg/kg)后,呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内,未见呼吸抑制。

药代动力学:右美托咪定经皮下注射或肌注后快速吸收,达峰值时间为1h,右美托咪定静滴后,分布半衰期约为6min,稳态分布容积约为118L。右美托咪定在体内经广泛代谢后,代谢物主要随尿液排出。消除半衰期约为2h,清除期约为39L/h。[2]

适应证:右美托咪定适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。[2]

禁忌证

1.对右美托咪定过敏者禁用。

2.怀孕、哺乳期妇女,晚期心脏阻滞患者慎用。

注意事项

1.患者输注右美托咪定时应进行连续监测。

2.右美托咪定不可与血液或血浆经同一静注导管合用。

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3.有明显心血管机能障碍的患者需预先采取复苏措施。

4.右美托咪定连续输注不可超过24h。

孕妇及哺乳期妇女用药:

在孕妇未进行充分良好的临床研究。右美托咪定只有在潜在的好处大于对胎儿潜在的危险时才可以在孕妇使用。[3]本品对待产和生产孕妇的安全性尚未研究。因此,在待产和生产期间包括剖腹产术时不推荐本品。

尚不知道本品是否分泌到人乳中。放射性同位素示踪的右美托咪定皮下给予哺乳的雌鼠后在乳汁中分泌。因为许多药物在人乳中分泌,哺乳期妇女应当慎用本品。[3][2]

儿童用药:本品在18岁以下的儿童患者的安全性和有效性尚不明确。因此,本品不推荐用于这些人群。

老年用药:已知右美托咪定主要通过肾脏排泄,该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。年老的病人肾功能降低,因此对年老的病人应当谨慎选择剂量,并且监测肾脏功能可能是有用的。国外临床研究中,重症监护室镇静试验中共有729例患者≥65岁,200例患者≥75岁。65岁以上患者中,给予本品后心动过缓和低血压的发生率较高。因此65岁以上患者使用本品时需考虑降低剂量。

程序镇静的临床试验中共有131例患者≥65岁,47例患者≥75岁。低血压的发生率65岁或以上为72%、75岁或以上为74%,65岁以上患者为47%。因此65岁以上患者使用本品时应当减少负荷剂量,建议以0.5μg/kg,输注10分钟以上。

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